бета-лактамные антибиотики

betalactam antibiotics

[греч. beta — вторая буква греч. алфавита, обозначение одного из состояний вещества; лат. lac (lactis) — молоко; греч. anti — против и bios (biotikos) — жизнь]

антибиотики (см. антибиотики), содержащие в своем составе четырехчленное беталактамное кольцо (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); активны против многих грамположительных и грамотрицательных, аэробных (см. аэробы) и анаэробных (см. анаэробы) бактерий. Б-л.а. препятствуют образованию пептидных мостиков и объединению пептидогликанов (см. пептидогликаны) клеточной стенки бактерий в единую структуру (блокируют ферменты, осуществляющие синтез клеточной стенки бактерий). Реакцию образования связи между аминокислотными остатками пептидных мостиков и предпоследним остатком D-аланина боковых пептидов (см. транспептидирование) катализирует фермент транспептидаза. Б-л.а., обладающие пространственным сходством с субстратом реакции D-аланил-D-аланином, образуют ковалентную ацильную связь с активным центром транспептидазы и необратимо ингибируют ее, что в конечном итоге приводит к гибели бактерий в результате осмотического лизиса.